Нестероидные противовоспалительные препараты – это большая группа фармакологических средств, характеризующихся выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и антипиретическим действием.
Обратите внимание: нестероидные противовоспалительные препараты (средства) обозначаются аббревиатурой НПВП или НПВС.
Важно: такое распространенное обезболивающее и жаропонижающее средство, как Парацетамол, не относится к группе НПВС, т. к. оно не влияет на воспалительный процесс, и применяется только для купирования симптомов.
Как действуют нестероидные противовоспалительные средства?
Действие НПВП направлено на угнетение выработки фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который в свою очередь отвечает за синтез биологически активных веществ – тромбоксана, простагландинов (ПГ) и простациклинов, выполняющих функцию медиаторов воспаления. Снижение уровня продукции ПГ способствует уменьшению или полному купированию воспалительного процесса.
Различные разновидности циклооксигеназы присутствуют в целом ряде органов и тканей. Фермент ЦОГ-1 в частности отвечает за нормальное кровоснабжение слизистой оболочки органов пищеварения и поддержание стабильного рН желудка за счет снижения синтеза соляной кислоты.
ЦОГ-2 в норме в тканях присутствует в незначительных количествах, или не обнаруживается вообще. Повышение его уровня самым непосредственным образом связано с развитием воспаления. Препараты, выборочно ингибирующие активность этого фермента, действуют непосредственно на патологический очаг. Благодаря этому не оказывается опосредованного негативного воздействия на органы пищеварительного тракта.
Обратите внимание: ЦОГ-3 не влияет на динамику воспалительного процесса, но отвечает за развитие боли и лихорадочной реакции, обусловленной гипертермией (подъемом общей температуры тела).
Врачи отмечают, что нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) играют важную роль в лечении заболеваний суставов. Эти лекарства помогают уменьшить воспаление, облегчить боль и улучшить подвижность. Специалисты подчеркивают, что выбор конкретного препарата зависит от индивидуальных особенностей пациента, включая наличие сопутствующих заболеваний и возможные побочные эффекты.
Некоторые НПВП, такие как ибупрофен и напроксен, широко используются благодаря своей эффективности и относительной безопасности. Однако врачи предупреждают о необходимости соблюдения дозировки и длительности курса лечения, чтобы избежать негативных последствий для желудочно-кишечного тракта и почек.
Кроме того, специалисты рекомендуют комбинировать НПВП с другими методами лечения, такими как физическая терапия и изменение образа жизни, для достижения наилучших результатов. Важно, чтобы пациенты консультировались с врачом перед началом приема любых препаратов, чтобы обеспечить безопасное и эффективное лечение.
Классификация нестероидных противовоспалительных средств для суставов
По избирательности воздействия все НПВС подразделяются на:
- Неселективные, ингибирующие все типы ЦОГ, но преимущественно – ЦОГ-1.
- Неселективные, влияющие и на ЦОГ-1, и на ЦОГ-2.
- Селективные ингибиторы ЦОГ-2.
К первой группе относятся:
- Ацетилсалициловая кислота;
- Пироксикам;
- Индометацин;
- Напроксен;
- Диклофенак;
- Кетопрофен.
Представителем второй категории является Лорноксикам.
К третьей группе причисляют:
- Нимесулид;
- Рофекоксиб;
- Мелоксикам;
- Целекоксиб;
- Этодолак.
Важно: Ацетилсалициловая кислота и Ибупрофен в основном снижают температуру тела, а Кеторолак (Кеторол) – снижает интенсивоность болевого синдрома. Для уменьшения воспаления суставов они малоэффективны, и могут применяться только для симптоматической терапии.
Фармакокинетика
Системные НПВС при приеме per os очень быстро абсорбируются. Они характеризуются очень высокой биодоступностью (она варьирует от 70 до 100%). Процесс всасывания несколько замедляется при повышении рН желудка. Наиболее высокое содержание в сыворотке крови достигается спустя 1-2 часа после приема.
Если ЛС вводится внутримышечно, происходит его конъюгация (соединение) с протеинами плазмы (уровень связывания – до 99%). Образовавшиеся активные комплексы свободно проникают в суставные ткани и синовиальную жидкость, преимущественно концентрируясь в очаге воспаления.
Активные вещества НПВП и их метаболиты экскретируются почками.
Мнения людей о нестероидных противовоспалительных препаратах (НПВП) для суставов варьируются. Многие отмечают их эффективность в облегчении боли и уменьшении воспаления, что позволяет улучшить качество жизни. Пользователи часто делятся положительным опытом, особенно при лечении остеоартрита и ревматоидного артрита. Однако не обошлось и без критики: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как расстройства желудка или аллергические реакции. Также существует мнение, что длительное применение НПВП может негативно сказаться на здоровье почек и сердечно-сосудистой системе. Важно, чтобы каждый пациент консультировался с врачом перед началом лечения, чтобы выбрать оптимальный препарат и минимизировать риски.
Противопоказания
Женщинам крайне нежелательно применять для лечения суставов системные НПВП (энтеральные или парэнтеральные формы) в период беременности. Некоторые ЛС данной категории могут быть назначены лечащим врачом, если предполагаемая польза для матери выше, чем возможный риск для плода.
К числу противопоказаний также относятся:
- индивидуальная повышенная чувствительность к препарату;
- язвы и эрозии органов ЖКТ;
- лейкопения;
- тромбопения;
- почечная и (или) печеночная недостаточность.
Побочные эффекты нестероидных противовоспалительных средств
Препараты, ингибирующие ЦОГ-1, способны спровоцировать развитие или обострение заболеваний ЖКТ – в том числе – гиперацидного гастрита и язвенно-эрозивных поражений стенок органов пищеварительного тракта.
Часто отмечающиеся побочные эффекты – это диспептические расстройства (тошнота, тяжесть «под ложечкой», изжога).
Регулярное применение НПВП или превышение рекомендованных дозировок нередко становится причиной нарушения свертывания крови, проявляющегося кровотечениями. При длительном использовании возможно снижение числа клеток крови, вплоть до развития такого тяжелого заболевания, как апластическая анемия.
Многие НПВП оказывают нефротоксическое воздействие, приводя к снижению функциональной активности почек, и провоцируя повышение АД. При долгом применении они способствуют развитию нефропатий. Препараты могут оказывать негативное воздействие и на функции печени.
Существует также вероятность развития бронхоспазма на фоне приема нестероидных противовоспалительных препаратов для лечения суставов.
Не исключены кожные аллергические реакции, проявляющиеся зудом и высыпаниями («крапивницей»). При индивидуальной непереносимости не исключен отек Квинке и анафилаксия.
Специфика терапии противовоспалительными средствами
Все средства данной группы должны применяться только по назначению врача с последующим контролем динамики воспалительного процесса. Обо всех негативных изменениях состояния пациент должен немедленно поставить в известность лечащего врача. Терапия проводится минимально эффективными дозами на протяжении минимально возможного срока!
Препараты в виде капсул или таблеток желательно принимать после еды, запивая большим количеством жидкости (предпочтительнее – чистой воды). Так можно уменьшить повреждающее действие ЛС на слизистую органов пищеварительного тракта.
При местном использовании противовоспалительных гелей и мазей вероятность развития побочных эффектов практически нулевая, поскольку активные ингредиенты почти не попадают в системный кровоток.
Отдельные НПВС для лечения воспаления суставов
При выборе препарата врач учитывает характер заболевания, степень выраженности патологического процесса, а также индивидуальные особенности организма пациента (в т.ч. наличие хронических заболеваний и возраст).
Наиболее часто применяют:
- препараты на основе индометацина;
- лекарственные средства диклофенакового ряда;
- Ацеклофенак и его аналоги;
- Пироксикам и его производныые;
- Мелоксикам;
- Немисил;
- Целекоксиб и пр.
Индометацин
Это лекарство выпускается в виде капсул и таблеток. Стандартные разовые дозировки – от 25 до 50 мг, а кратность приема – 2-3 раза в день. На фоне приема Индометацина характерные для НПВП побочные эффекты проявляются особенно часто, поэтому предпочтение все чаще отдается другим, более безопасным средствам.
Диклофенак
Аналогами этого препарата являются Вольтарен, Наклофен и Диклак. Диклофенак производится фармакологическими компаниями в форме таблеток и капсул, инъекционного раствора, гелей для нанесения в области больного сустава, и в виде свечей. Внутрь он назначается в дозе 50-75 мг 2-3 раза в день, а суточная доза не должна превышать 300 мг. Раствор вводится в/м (в ягодицу) по 3 мл с соблюдением временного интервала между не менее 12 часов. Инъекции проводятся курсами не более 5-7 дней. Гель нужно наносить в проекции пораженного сустава 2-3 раза в день.
Этодолак
Аналог препарата – Этол Форт. Этодолак выпускается в капсулах по 400 мг. Он характеризуется селективностью, преимущественно ингибируя активность ЦОГ-2. Средство назначается как для неотложной помощи, так и для курсовой терапии ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита и остеоартроза. Разовая доза – 1 капсула (1-3 раза в сутки после еды). Если есть необходимость в проведении курса, лечащий врач корректирует дозировку каждые 2-3 недели после оценки динамики процесса. Побочные эффекты проявляются сравнительно редко.
Важно: Этодолак может уменьшать эффективность некоторых лекарств для понижения артериального давления.
Ацеклофенак
Аналоги препарата – Зеродол, Диклотол и Аэртал. Ацеклофенак – это хорошая альтернатива Диклофенаку с точки зрения эффективности. Он производится в таблетках по 100 мг, и применяется как для срочного купирования симптоматики, так и для курсового лечения. Принимать таблетки целесообразно по 1 шт. 2 раза в день во время еды. На фоне приема возможны диарея, тошнота и боли в абдоминальной области (симптомы отмечаются почти у 10% пациентов), поэтому лечение суставов целесообразно проводить минимально эффективными дозами и короткими курсами.
Пироксикам
Лекарство выпускается в таблетках по 10 мг и виде раствора для инъекций; аналог Пироксикама – Федин-20. Активное вещество проникает в синовиальную жидкость суставов, действуя непосредственно в очаге воспаления. В зависимости от нозологической формы и активности процесса (выраженности симптоматики) дозировки варьируют от 10 до 40 мг в день (принимаются одномоментно или делятся на несколько приемов). Анальгезирующий эффект развивается уже спустя 30 минут после приема таблеток и сохраняется в среднем сутки.
Теноксикам
Теноксикам (Тексамен-Л) продается в виде порошка для приготовления инъекционного раствора для в/м введения. Стандартная дозировка – 2 мл, что соответствует 20 мг активного вещества (вводится 1 раз в сутки). При подагре в период обострения рекомендовано курсовое лечение в течение 5 дней (ежедневно пациенту вводят до 40 мг).
Лорноксикам
Лекарство выпускается в таблетках (по 4 и 8 мг), а также в виде порошка (8 мг) для разведения. Аналоги – Лоракам, Ксефокам и Ларфикс. Обычная дозировка Лорноксикама – от 8 до 16 мг 2-3 раза в сутки перед приемом пищи. Таблетки следует запивать большим объемом жидкости. Раствор предназначен для введения в/в или в/м по 8 мг 1-2 раза в сутки. Предельно допустимая суточная доза для инъекционной формы – 16 мг.
Важно: особую осторожность при лечении Лораксикамом нужно соблюдать больным, страдающим заболеваниями желудка.
Нимесулид
К числу наиболее распространенных аналогов этого препарата относятся Нимесил, Ремесулид и Нимегезик. Данный НПВП производится в форме гранул для приготовления суспензии, в таблетках по 100 мг и форме геля для местного наружного применения. Рекомендованная доза – 100 мг 2 раза в день после приема пищи. Гель рекомендуется наносить на кожу в проекции пораженного сустава легкими втирающими движениями 2-4 раза в день.
Важно: пациентам с почечной или печеночной недостаточностью назначаются меньшие дозы. Препарат оказывает гепатотоксическое воздействие.
Мелоксикам
Другие торговые названия Мелоксикама – Мелокс, Рекокса, Мовалис и Ревмоксикам. Это средство для лечения воспаления суставов производится в виде таблеток по 7,5 или 15 мг, а также в форме раствора в ампулах по 2 мл (что соответствует 15 мг активного компонента) и свечей для ректального введения.
Препарат выборочно ингибирует ЦОГ-2; он крайне редко оказывает негативное воздействие на желудок и не приводит к нефропатиям. В самом начале курсового лечения Мелоксикам назначается для в/м введения (по 1-2 мл), а по мере снижения активности воспалительного процесса пациенту назначаются таблетки. Разовая дозировка этого НПВП – 7,5 мг, а кратность приема – 1-2 раза в сутки.
Рофекоксиб
Рофекоксиб (другое торговое название – Денебол) продается в аптеках в виде раствора для инъекций (ампулы по 2 мл содержат 25 мг активного вещества) и в таблетках. Степень негативного воздействия этого НПВП на почки и ЖКТ у этого лекарства крайне низкая. Стандартная терапевтическая доза – 12,5-25 мг. Кратность приема (или в/м введения) – 1 раз в день. При интенсивных суставных болях в начале курса пациенту назначают по 50 мг Рофекоксиба.
Целекоксиб
Данный селективный ингибитор ЦОГ-2 производится в виде капсул, содержащих 100 или 200 мг активного вещества. Аналоги Целекоксиба – это Флогоксиб, Ревмоксиб, Целебрекс и Зицел. НПВП крайне редко провоцирует развитие или обострение гастроэнтерологических патологий, если строго соблюдается предписанная схема лечения. Рекомендованная суточная доза – 100-200 мг (одномоментно или в 2 приема), а максимальная – 400 мг.
Не следует одновременно принимать НПВП в таблетках и делать инъекции во избежание передозировки. Но вполне допускается и даже рекомендуется параллельно с лекарственными формами для системного лечения использовать гели и мази!
Плисов Владимир, медицинский обозреватель
Вопрос-ответ
Какой НПВС лучше для суставов?
Наиболее эффективное решение этой проблемы — применение селективных НПВС, которые действуют преимущественно на ЦОГ-2 и угнетают воспаление, но практически не влияют на ЦОГ-1. К группе умеренно селективных препаратов относят оксикамы и нимесулид, к категории высокоселективных — коксибы.
Какой самый лучший нестероидный противовоспалительный препарат?
Напроксен – самый лучший из всех нестероидных противовоспалительных препаратов для кардиологических пациентов Частота серьезных сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) и серьезных ССЗ и смерти у пациентов, получавших различные НПВП.
Какой самый безопасный НПВП?
По имеющимся на сегодняшний день данным наиболее безопасными НПВП являются амтолметин гуацил, напроксен и целекоксиб [32, 33, 46].
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые вы можете принимать.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на дозировку и режим приема НПВП. Следуйте рекомендациям врача или инструкциям на упаковке, чтобы минимизировать риск побочных эффектов и достичь максимальной эффективности лечения.
СОВЕТ №3
Не забывайте о возможных побочных эффектах НПВП, таких как расстройства желудка или повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы, немедленно сообщите об этом своему врачу.
СОВЕТ №4
Дополните лечение НПВП физической активностью и физиотерапией. Умеренные упражнения могут помочь улучшить подвижность суставов и уменьшить воспаление, что в сочетании с медикаментозным лечением даст лучшие результаты.